胰島β細胞膜含有磺酰脲受體及與之相偶聯的ATP敏感的鉀通道[Ik（ATP）]，以及電壓依賴性的鈣通道。當磺酰脲類藥物與其受體相結合后，可阻滯Ik（ATP）而阻鉀外流，致使細胞膜去極化，增強電壓依賴性鈣通道開放，胞外鈣內流。胞內游離鈣濃度增加后，觸發胞吐作用及胰島素的釋放。長期服用且胰島素已恢復至給藥前水平的情況下，其降血糖作用仍然存在，這可能與抑制胰高血糖素的分泌，提高靶細胞對胰島素的敏感性有關。也可能與增加靶細胞膜上胰島素受體的數目和親和力有關。
