科學家解析嘌呤能受體與抗血栓藥物復合晶體結構

　　中科院上海藥物研究所趙強和吳蓓麗研究團隊日前首次解析了P2Y12受體與抗血栓藥物復合物的高分辨率晶體結構。

　　血栓性疾病包括中風、冠心病、肺栓塞等各種疾病，是嚴重威脅人類生命健康的重要疾病之一。在血栓性疾病的發病過程中，嘌呤能受體P2Y12是刺激血栓形成的重要因子，因此其阻斷劑也是當代醫學研究的重點和熱點之一。

　　目前市場上靶向該受體的藥物都存在一定的副作用或者不足，例如第四代P2Y12受體阻斷劑可能導致病人呼吸困難。趙強表示，“P2Y12受體三維結構以及受體配體識別方式等信息的缺失嚴重制約了新抗血栓藥物的研發進程。”

　　為此，趙強和吳蓓麗研究團隊與美國Scripps研究所、上海科技大學iHuman研究所等機構通力合作，研究發現P2Y12受體存在許多與其他大部分已知G蛋白偶聯受體結構不同的結構特征，拓展了人們對這一受體超家族的認知。同時，研究人員還首次在G蛋白偶聯受體中發現了同時存在的兩個不同結合位點。