藥理學在中樞神經系統中,GHB至少有兩個特異性結合位點。γ-羥基丁酸可作用于新發現的γ-羥基丁酸受體產生興奮,也可作用于γ-氨基丁酸受體產生抑制。γ-羥基丁酸可在哺乳動物大腦內自然合成,并發揮神經遞質的作用。γ-羥基丁酸可在γ-氨基丁酸神經元中由γ-氨基丁酸合成,并在神經元興奮時釋放出去。