動物實驗表明,三氯蔗糖經口進入體內后,大部分以三氯蔗糖原樣的形式直接從糞便中排出,小部分殘留通過尿液排出。三氯蔗糖在人體內的代謝與動物體相似,人體口服1mg/kg的三氯蔗糖后,其中78.3%的三氯蔗糖通過糞便直接排出,14.5%通過尿液排出,在尿液中的主要存在形式是三氯蔗糖以及少量的三氯蔗糖葡萄糖苷酸。口服三氯蔗糖后2h左右(1~3h),血漿中的三氯蔗糖達最高值,其血漿半衰期為13h。