口服易吸收，蛋白結合率很高。口服500mg后1～1.5h眼壓開始降低，2～4h血藥濃度達峰值，為12～27μg/mL，作用可維持4～6h，半衰期為24～5.8h；口服緩釋膠囊500mg后2h開始起降眼壓作用，峰時間為8～12h，血清峰濃度為6μg/mL，作用持續18～24h；靜脈注射500mg后2min開始降眼壓作用，15min達峰值血藥濃度，作用持續4～5h。乙酰唑胺無論口服給藥或靜脈注射，給藥量的90%～100%在24h內以原形由腎臟排泄，但緩釋膠囊在24h內僅排出47%。
