環丙沙星是一種合成的廣譜抗生素。
在體外可有效抑制包括綠膿桿菌在內的所有革蘭氏陰性菌,也可有效抑制革蘭氏陽性菌,如葡萄球菌和鏈球菌。通常厭氧菌敏感性較差。
環丙沙星具有快速殺菌作用,不僅作用在增殖相,而且可作用在靜止相。
細菌處在增殖相時,染色體部分卷曲,部分不卷曲,DNA螺旋酶在此過程中起決定性作用。環丙沙星抑制DNA螺旋酶,從而阻斷細菌的代謝,使得信息不再能從細菌的染色體轉錄。
環丙沙星的耐藥發展很慢,且逐步發生(多步驟過程)。
常見于β-內酰胺類,氨基糖甙類和四環素類抗生素的有質粒介導的耐藥反應未在環丙沙星見到,這表明攜帶質粒的細菌同樣對環丙沙星敏感。
由于環丙沙星的特殊作用方式,通常不與其他如β-內酰胺類抗生素,氨基糖甙類,四環素類,大環內酯或多肽類抗生素,磺胺類,甲氧芐胺嘧啶或呋喃西林衍生物等重要的、化學成分不同的活性組分有平行的耐藥作用。環丙沙星也完全適用于對上述抗生素耐藥的病原菌。
在螺旋酶抑制劑中可見平行耐藥。然而由于環丙沙星對大多數病原菌有高度敏感性,所以對此藥的平行耐藥少見報道。因此對那些療效較差的螺旋酶抑制劑已經耐藥的病原菌環丙沙星仍然有效。
由于環丙沙星的化學結構,它對產β-內酰胺酶的細菌完全有效。
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