二甲基半胱氨酸可加重抗瘧藥、金制劑、免疫抑制劑、保泰松對造血系統和腎臟的不良反應；與鐵劑合用，可使二甲基半胱氨酸吸收減少2/3，故宜在服鐵劑前2h口服，以免降低二甲基半胱氨酸療效；二甲基半胱氨酸是維生素B6拮抗劑，應用二甲基半胱氨酸時應提前給予維生素B6每天30～60mg，防止二甲基半胱氨酸的肝毒性反應；與地高辛同用，會明顯降低后者的血漿濃度；與含氫氧化化鋁或氫氧化化化鎂的復方抗酸藥合用，二甲基半胱氨酸的吸收減少，如果必須合用，最好將兩藥間隔2h；與吡唑類藥合用，可使后者的血液系統不良反應增加；與胃腸消化藥物合用，能降低二甲基半胱氨酸的吸收，應間隔2h服藥；絳礬與二甲基半胱氨酸發生螯合反應，使二甲基半胱氨酸胃腸道吸收減少；與食物同服，可使二甲基半胱氨酸吸收減少50%。