作用機制目前尚未完全闡明。一般認為是通過激活脂蛋白酯酶活性，加速VLDL和TG的降解；抑制脂肪組織庫存的三酰甘油分解和減少肝臟對游離脂肪酸的攝取，從而減少VLDL及TG的合成和分泌，最終使血清TG與TC水平下降。可輕度升高HDL-C。二甲苯氧二甲戊酸能使6-酮前列腺素FL-α及血漿纖維蛋白自然溶解活性（FA）明顯上升，而血栓素B2（TXB2）及血漿纖維蛋白纖維蛋白原（Fg）明顯下降。
