二苯乙內酰脲鈉能穩定發作閾，限制癲癇病灶異常放電的擴散。其作用機制是與電壓依賴性Na+通道結合，并抑制該通道，因而阻止發作活動的高頻放電的擴散。臨床上主要用于強直陣攣性發作、簡單的部分發作和復雜的部分發作。也用于除失神性和肌陣攣性發作外的其他類型的癲癇，如預防控制腦外科手術中或手術后以及頭部外傷導致癲癇發作。靜脈給藥用于控制癲癇持續狀態。控制強直陣攣性癲癇持續狀態時，通常先靜脈注射地西泮控制癥狀，隨后靜脈注射二苯乙內酰脲鈉預防復發。此外，二苯乙內酰脲鈉還用于治療三叉神經痛和心律失常，二苯乙內酰脲鈉為Ⅰb類抗心律失常藥物，與利多卡因相似。