他汀類藥物主要以降血清、肝臟、主動脈中的膽固醇及降低極低密度脂蛋白膽固醇、低密度脂蛋白膽固醇水平為主。
1.調血脂作用：具有明顯的調血脂作用，降低LDL-C的作用最強，TC次之，降TG作用很小，而HDL-C略有升高。他汀類與HMc-coA具有相似的化學結構，且和HMG-coA還原酶的親和力高出HMG-CoA數千倍，因而對羥甲基戊二酸單酰輔酶A還原酶發生競爭性抑制，使膽固醇合成受阻。
2.非調血脂作用：改善血管內皮功能、抑制血管平滑肌細胞的增殖和遷移、抗氧化作用、抗炎作用、抑制血小板聚集和抗血栓作用等，有利于防止動脈硬化的形成或穩定和縮小動脈粥樣硬化斑塊。