據國外文獻報導，口服給藥吸收良好，沒有明顯的首過效應，全身生物利用度達80%或以上。每12小時給藥在600mg以內時，血藥濃度-時間曲線下面積與給藥劑量成正比關系。99%以上的依托度酸與血漿蛋白結合，游離部分少于1%。單劑給藥200～600mg，在80±30分鐘內其平均血漿峰值濃度(Cmax)介于14±4～37±9μg/ml范圍內。其平均血漿清除率為47(±16)ml/(h·kg)，消除半衰期(t1/2β)為7.3(±4.0)小時。依托度酸經肝臟代謝，16%的給藥劑量經糞便排泄。通常不根據體重決定給藥劑量，但在推薦劑量下個體間血藥濃度的差異顯著，尤其在有胃腸道病變或服用影響胃腸道吸收、蛋白結合率、損害肝腎功能的藥物者。