依昔黃酮口服后在小腸形成7種代謝物與原形一起吸收，其中4種代謝物具有生物效能，原形藥物的Tmax約1.3h。本品吸收后主要分布在胃、腸、肝和骨中。主要在肝臟代謝。口服單劑量200mg，t1/2為9.8h，AUC為632ng·h/ml；48h內尿中總排泄率為42.9%，均為代謝物形式。每日600mg，連續服藥6日，血藥濃度達穩態，t1/2為23.6h，AUC為1455ng·h/ml。繼續服藥后原形藥及代謝物無體內蓄積，血藥濃度不再升高。
