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  • 發布時間:2023-08-16 09:33 原文鏈接: 簡述利尿磺胺的藥代動力學

      口服后在胃腸道迅速吸收但不完全,生物利用度為50%~75%,約30min起效,血漿藥物濃度達峰時間為1h,作用維持4h。靜脈注射后5min起效,30min內尿Na+排出量可高達用藥前的25倍,24h內排尿量可達8~10L。血漿半衰期為0.2~0.25h。腎功能不全時,半衰期可延長至10h,血漿蛋白結合率為95%~99%,但尿毒癥和腎病變患者,蛋白結合率降低。肝內分布濃度較高,約1/3經肝臟從膽汁排入腸道隨糞便排出。僅少量在肝內代謝。利尿磺胺部分在體內代謝(10%),主要代謝產物為去呋喃甲基衍生物2-氨基4-氯5-氨磺酰基苯甲酸,以原形藥物和少量代謝物經腎臟排出,腎功能不全時,可經膽汁由糞便中排出。大部分由近曲小管上皮分泌到管腔,以原形排出體外。半衰期約2h左右,在高齡、腎功能不全或尿毒癥的患者能延長到10h。因藥物的排泄較快,反復給藥不易產生蓄積作用。

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