利血平主要通過影響交感神經末梢中去甲腎上腺素攝取進入囊泡而致使其被單胺氧化酶降解，耗盡去甲腎上腺素的貯存，妨礙交感神經沖動的傳遞，因而使血管舒張、血壓下降、心率減慢，中樞神經的鎮靜和抑制作用可能是利血平進入腦內，耗竭中樞兒茶酚胺貯存的結果。靜脈注射1h出現降壓作用。口服治療量約1周始出現降壓作用，2～3周達峰效應，停藥后尚能持續3～4周。
