單硝酸異山梨酯能直接松馳血管平滑肌,從而擴張血管,尤其是靜脈血管。進而降低回心血量及前負荷,降低心絞痛病人心室充盈壓、心室容積和室壁張力,最終使心肌耗氧量下降,與強心甙、利尿劑、ACE抑制劑或血管擴張劑聯合應用治療嚴重心肌無力(慢性心衰)。它同時擴張動脈血管,降低后負荷以達到降低血壓的目的,從而降低肺循環高血壓。