本品中的小丸在服藥后迅速釋放30%，其余70%以緩釋方式釋放。單硝酸異山梨酯口服吸收迅速且完全，服用本品25mg，生物利用度為速釋制劑的80-90%。若與食物同時服用，吸收未受明顯影響。表觀分布容積大約為50L，消除半衰期為4-5小時。單硝酸異山梨酯廣泛代謝為NO和山梨醇，前者為活性成分，后者為無活性成分。微量的單硝酸異山梨酯和山梨醇經腎排泄。單次給予本品25mg，Cmax為216ng/mL，Tmax為0.75h。健康志愿者和慢性穩定型心絞痛患者的藥代特征相似。
