肌內注射本品后迅速吸收，于1～2小時達血藥峰濃度。一次肌內注射0.5g后平均血藥峰濃度(Cmax)為20mg/L。血消除半衰期(T1/2a)為2～4小時，血清蛋白結合率低。腎功能減退者T1/2a可顯著延長。卡那霉素在體內可分布到各種組織，在腎臟皮質細胞中積蓄，胸水、腹水中濃度較高，可穿過胎盤進入胎兒體內。膽汁與糞便中的濃度則較低。本品很少進入腦脊液中。本品在體內不代謝，主要經腎小球濾過后由尿排出，給藥后24小時內尿中排出80%～90%。血液透析和腹膜透析可清除相當藥量。
