本品很少經胃腸道吸收，須注射用藥。本品在尿中濃度甚高，也可穿過胎盤，不能滲透進入腦脊液(CSF)。肌注后l～2小時血藥濃度達峰值，血藥峰濃度平均28～32μg/ml(范圍20～47μg/ml)。T1/2為3～6小時，肌注1g后尿中平均濃度1680μg/ml。主要經腎小球濾過以原形排出，給藥12小時內以原形排出50～60%；少量可經膽汁排出。腎功能損害患者T1/2延長，血清中可有卷曲霉素積蓄。
