雙氯西林為廣譜青霉素類抗生素，雙氯西林為異惡唑青霉素，后者不易被青霉素酶破壞。本品體外對下列細菌有抗菌作用。革蘭氏陽性菌：金黃色葡萄球菌、A組和B組溶血性鏈球菌、草綠色鏈球菌、糞鏈球菌、肺炎球菌等。革蘭氏陰性菌：淋病奈瑟氏菌、腦膜炎雙球菌、流感和副流感嗜血桿菌、大腸桿菌、奇異變形桿菌、沙門氏菌屬細菌等。厭氧菌：梭狀芽胞桿菌屬、放線菌屬細菌等。
