該品只對結核桿菌有殺滅作用，對其他細菌無抗菌活性。其抗結核桿菌作用的強弱與環境的pH密切有關，pH=5～5.5時、抗菌活性最強；pH=7時抗菌作用明顯減弱。動物實驗證實：該品能進入細胞內，與異煙肼合用，有明顯協同作用，對處于酸性環境中的細胞外結核菌同樣有效。該品與其他抗結核藥物間無交叉耐藥性，單獨應用該品則極易產生耐藥性。作用機制可能為PZA滲入含結核桿菌的巨噬細胞內，轉化為吡嗪酸而發揮抗菌作用。該品為煙酰胺的衍生物，具有抑菌或殺菌作用，取決于藥物濃度和細菌敏感度。該品僅在pH偏酸時有抗菌活性。