四氫帕馬丁注射液具有鎮痛、鎮靜、催眠及安定作用。其鎮痛作用弱于哌替啶，強于一般解熱鎮痛藥。在治療劑量下無呼吸抑制作用，亦不引起胃腸道平滑肌痙攣。對慢性持續性疼痛及內臟鈍痛效果較好，對急性銳痛(如手術后疼痛，創傷性疼痛等)、晚期癌癥痛效果較差。在產生鎮痛作用的同時，可引起鎮靜及催眠。四氫帕馬丁注射液的作用機制尚待闡明，可能與通過抑制腦干網狀結構上行激活系統、阻滯腦內多巴胺受體的功能有關。治療量無成癮性。
