坦索羅辛口服膠囊為緩釋劑。成人單次口服0.2mg，經（5.50±1.10）h達血藥濃度峰值（5.99士1.61）ng/ml。連續服藥，血藥濃度可在第4d達穩定狀態。藥物通過肝臟代謝，其血漿蛋白結合率約為99%，分布體積約為0.2L/Kg，消除半衰期為（8.12±3.84）h。坦索羅辛代謝產物的70%～75%隨尿液排出，25%～30%經腸道隨糞便排出。
