⑴地爾硫卓、維拉帕米可干擾茶堿在肝內的代謝，與本品合用，增加本品血藥濃度和毒性。
⑵西咪替丁可降低本品肝清除率，合用時可增加茶堿的血清濃度和（或）毒性。
⑶某些抗菌藥物，如大環內酯類的紅霉素、羅紅霉素、克拉霉素、氟喹諾酮類的依諾沙星、環丙沙星、氧氟沙星、左氧氟沙星、克林霉素、林可霉素等可降低茶堿清除率，增高其血藥濃度，尤以紅霉素和依諾沙星為著，當茶堿與上述藥物伍用時，應適當減量。
⑷苯巴比妥、苯妥英、利福平可誘導肝藥酶，加快茶堿的肝清除率；茶堿也干擾苯妥英的吸收，兩者血漿中濃度均下降，合用時應調整劑量
⑸與鋰鹽合用，可使鋰的腎排泄增加。影響鋰鹽的作用。
⑹與美西律合用，可減低茶堿清除率，增加血漿中茶堿濃度，需調整劑量。
⑺與咖啡因或其他黃嘌呤類藥并用，可增加其作用和毒性。