頭孢匹胺為半合成的第三代頭孢菌素類抗生素。其體外抗菌活性與洛美沙星相仿，但半衰期明顯較洛美沙星為長。該藥1985年在日本上市后已廣泛應用于臨床治療細菌感染，取得良好療效，不良反應少見而輕微。本品的特點為具有廣泛的抗菌譜和殺菌力，對革蘭陽性菌、陰性菌及厭氧菌均有強大的抗菌活力，對β內酰胺酶相當穩定。臨床主要用于敏感菌感染引起的咽喉炎、扁桃體炎、急慢性支氣管炎、肺炎、肺化膿性疾病、腎盂腎炎、膀胱炎、前列腺炎、腦膜炎及婦科感染等。對革蘭氏陽性菌有很強的抗菌活性、對包括革蘭氏陰性菌在內的細菌亦有廣譜抗菌活性。同時，對綠膿桿菌等葡萄糖非發酵革蘭式陰性桿菌有很強的抗菌活性，本藥的作用為殺菌，并對各種細菌產生的β-內酰胺酶穩定，用于實驗性感染(小鼠)時，呈現優良的治療效果。對青霉素類，其它頭孢菌素類或氨基糖苷類抗生素耐藥的細菌,尤其是對綠膿桿菌敏感。作用機制與青霉素結合蛋白(PBP)的1A，1B及3有很強的親合性，抑制細菌細胞壁的合成，從而發揮殺菌作用。
對綠膿桿菌的最低抑菌濃度（MIC）為0.78～3.13μg/ml，對金葡菌屬的MIC為0.39～0.78μg/ml,大腸桿菌的MIC為0.39μg/ml，對變形桿菌屬的MIC為0.05～6.25μg/ml。對厭氧菌中消化球菌、消化鏈球菌的MIC80分別為0.78μg/ml和0.39μg/ml。