頭孢塞肟四唑對需氧的革蘭陽性菌以至厭氧的革蘭陰性菌都有廣譜抗菌作用。由于頭孢塞肟四唑抑制頭孢結合蛋白,對革蘭陽性菌有殺菌作用,對革蘭陰性菌可抑制其細胞壁的合成而產生抗菌作用。頭孢塞肟四唑代謝物的抗菌力只為本品的1/16~1/128,非常弱。