本類抗生素為廣譜抗生素，抗菌譜較青霉素G廣,對金葡菌、化膿性鏈球菌、肺炎雙球菌、白喉桿菌、肺炎桿菌、變形桿菌和流感桿菌等有效。
臨床上主要用于耐藥金葡菌及一些革蘭氏陰性桿菌引起的嚴重感染，如肺部感染、尿路感染、敗血癥、腦膜炎及心內膜炎等。
頭孢菌素一般不作首選藥，因為對敏感細菌其抗菌活性常不及青霉素等。對于耐青霉素的細菌，由于本類抗生素價格昂貴，常可采用紅霉素或氯霉素等代替。
