妥拉磺脲為中效磺酰脲衍生物,屬第一代磺酰脲類口服降糖藥,其具體作用機制同醋酸己己脲。治療早期,妥拉磺脲主要刺激胰腺分泌和釋放胰島素。妥拉磺脲長期治療時,盡管藥物刺激分泌胰島素逐漸下降,但仍可有效降低血糖水平。其長期治療降低血糖作用機制尚不明確,可能有胰腺以外的作用。