尼卡地平為第二代新型雙氫吡啶類鈣離子拮抗劑，作用與硝苯地平相似，通過抑制鈣離子內流，抑制 cAMP磷酸二酯酶使細胞cAMP水平上升，血管擴張，產生明顯的血管擴張作用，特別是選擇性地作用于腦血管和冠狀動脈。主要擴張動脈血管，顯著降低心室后負荷，而靜脈擴張作用甚微。另外，尼卡地平還有抑制血小板聚集和血栓形成作用。口服90%以上被吸收，部分藥物可首次通過肝臟消除（首過效應），生物利用度60%以上，食物可降低其生物利用度。
