1、局部麻醉藥的局麻作用：
局麻藥的作用與神經細胞或神經纖維的直徑大小及神經組織的解剖特點有關。一般規律是神經纖維末梢、神經節及中樞神經系統的突觸部位對局麻藥最為敏感，細神經纖維比粗神經纖維更易被阻斷。對無髓鞘的交感、副交感神經節后纖維在低濃度時可顯效。對有髓鞘的感覺和運動神經纖維則需高濃度才能產生作用。對混合神經產生作用時，首先消失的是持續性鈍痛（如壓痛），其次是短暫性銳痛，繼之依次為冷覺、溫覺、觸覺、壓覺消失，最后發生運動麻痹，進行蛛網膜下腔麻醉時，首先阻斷自主神經，繼而按上述順序產生麻醉作用。神經沖動傳導的恢復則按相反的順序進行。
2、局部麻醉藥的作用機制：
目前公認的是局麻藥阻斷神經細胞膜上的電壓門控性Na+通道（voltage-gated Na+ channels），使傳導阻滯，產生局麻作用。局麻藥的作用具有頻率和電壓依賴性。