1、作用機制：左氧氟沙星的主要作用機制是阻礙DNA旋轉酶的活性，其強度為氧氟沙星的2倍。其最小抑菌濃度（MIC）與最低殺菌濃度（MBC）無顯著差異，其作用為殺菌型。從菌的形態學觀察上證實了在MIC濃度下出現溶菌現象。
2、抗菌作用：
1）抗菌作用：左氧氟沙星的抗菌譜較為廣泛。本品的體外試驗結果顯示對葡萄球菌屬、包括肺炎球菌的鏈球菌屬、細球菌屬、腸球菌屬、棒狀桿菌屬等革蘭陽性菌以及包括綠膿桿菌的假單胞菌屬、嗜血桿菌屬、莫拉（布蘭氏） 卡他菌屬、莫拉氏菌屬、沙雷氏菌屬、克雷白氏菌屬、變形桿菌屬、不動桿菌屬、腸桿菌屬等革蘭陰性菌以及厭氧菌屬的丙酸桿菌等引起眼感染性疾病的致病菌具有較強的抗菌作用。對各菌種的標準菌株和外眼部感染性疾病患者的新鮮臨床分離菌株之抗菌作用約為氧氟沙星的2倍（體外試驗）。
2）對實驗性角膜感染性疾病的效果：對家兔綠膿菌性角膜感染性疾病模型，本品顯示出具有顯著性的預防效果。