本品為氧氟沙星的左旋體，其體外抗菌活性約為氧氟沙星的兩倍。其作用機制是通過抑制細菌DNA解旋酶的活性，阻止細菌DNA的合成和復制而導致細菌死亡。
左氧氟沙星和雙黃連注射劑存在嚴重不良反應。
國家藥品不良反應監測中心發布最新一期《藥品不良反應信息通報》，提醒醫療機構醫護人員和藥品生產經營企業，警惕左氧氟沙星注射劑和雙黃連注射劑的嚴重不良反應。 據介紹，左氧氟沙星注射劑嚴重不良反應/事件以全身性損害、中樞及外周神經系統損害、皮膚及其附件損害、呼吸系統損害、胃腸系統損害為主，其中過敏反應問題較為典型，臨床主要表現為過敏性休克、過敏樣反應、呼吸困難、多形性紅斑型藥疹、喉水腫等。 在國家藥品不良反應監測中心數據庫中，左氧氟沙星注射劑的嚴重病例報告分析表明，該產品存在臨床不合理使用現象，且部分不合理用藥問題已成為引起嚴重不良事件的主要因素。如左氧氟沙星注射劑說明書中明確提示18歲以下患者禁用
在數據庫中不乏18歲以下患者應用該藥品且引起嚴重不良事件的病例報告。
國家藥品不良反應監測中心建議臨床醫生在使用左氧氟沙星注射劑時，應嚴格按照《抗菌藥物臨床應用指導原則》和藥品說明書規定用藥。避免配伍禁忌，確需聯合使用其他抗菌藥物時應合理選擇。腎功能不全者、老年患者、神經系統疾病患者等應慎用或在嚴格監護下使用。用藥過程中醫護人員應仔細觀測患者的癥狀和體征，一旦發現異常應立即停藥，并盡快明確診斷，及時給予對癥治療。