1. 吸收、分布及代謝：普伐他汀鈉片為水溶性HMG-CoA還原酶抑制劑，主要從十二指腸吸收，口服后吸收迅速，高濃度分布于膽固醇生物合成旺盛的肝臟及小腸等，而在腦、腎上腺、生殖器等臟器的分布極低。本品給藥后1-2小時即達最大血藥濃度，血藥濃度隨給藥量的增加而依存性增加。半衰期約為1.5小時，分布容積為830.0L，血清蛋白結合率為53.1%，AUC為14.0±3.9ng×hr/mL。本品主要經肝臟代謝，但不經細胞色素P450 3A4代謝，穩態AUCs、Cmax和Cmin分析均提示本品（普伐他汀）無論是每日一次或每日二次服用，體內都沒有蓄積。
2. 排泄：普伐他汀鈉片通過肝、腎雙通道進行清除：以糞中排泄為主(80%以上)，尿中排泄為2%～13%。所以腎或肝功能不全的患者可通過代償性改變排泄途徑而清除。