更昔洛韋是一種2'-脫氧鳥嘌呤核苷酸的類似物，可抑制皰疹病毒的復制。其作用機理是：更昔洛韋首先被CMV編碼（UL97基因）的蛋白激酶同系物磷酯化成單磷酸鹽，再通過細胞激酶進一步磷酸化成二磷酸鹽和三磷酸鹽。在CMV感染的細胞內，三磷酸鹽的水平比非感染細胞中的水平高100倍，提示本品在感染的細胞中可優先磷酸化。更昔洛韋一旦形成三磷酸鹽，能在CMV感染的細胞內持續數天。更昔洛韋的三磷酸鹽被認為能通過以下方式抑制病毒的DNA合成：1）競爭性地抑制病毒DNA聚合酶；2）共同進入病毒DNA內，從而導致病毒DNA延長的終止。
臨床已證實，更昔洛韋對巨細胞病毒（CMV）和單純皰疹病毒（HSV）所致的感染有效。