替卡西林/克拉維酸鉀口服不易吸收，肌內或靜脈給藥后藥物吸收迅速。靜脈給藥3.2g后，替卡西林和克拉維酸立即達峰值濃度，平均濃度分別為330μg/ml和16μg/ml。藥物吸收后可廣泛分布于心肌、子宮附件、痰液、腹腔積液、羊水、膽汁、臍帶血等組織及體液中。替卡西林與克拉維酸鉀兩者血清蛋白結合率均不高，分別為45%和9%，平均血清半衰期分別為68min和64min。替卡西林/克拉維酸鉀在體內幾乎不代謝，約60%～70%的替卡西林和35%～45%的克拉維酸以原形藥物經腎隨尿液排泄，另有部分藥物隨膽汁排泄。正常人反復給藥無蓄積作用，腎功能不全時藥物排泄時間延長。