替卡西替卡西林為廣譜半合成青霉素,屬羧基青霉素類。其抗菌作用機制同青霉素。替卡西林抗菌譜與羧芐西林近似,抗菌活性略強于羧芐西林。其作用特點是對銅綠假單胞菌和吲哚陽性變形桿菌等革蘭陰性桿菌作用強(比青霉素G強數倍),但對革蘭陽性菌的作用比天然青霉素或氨基青霉素差。