替曼汀為替卡西林與β-內酰胺酶抑制劑克拉維酸鉀組成的復方制劑廣譜抗生素。替卡西林為廣譜半合成青霉素，屬羧基青霉素類。其抗菌使用機制與其他青霉素相同，系通過與細菌細胞膜有關的青霉素結合蛋白（PBPs）結合，干擾細菌細胞壁的生物合成，從而起抗菌作用。其作用特點是廣譜，但不耐青霉素酶。克拉維酸是細菌產生的天然β-內酰胺類抗生素（β-內酰胺酶抑制劑）。克拉維酸結構中含有β-內酰胺環，抗菌作用很弱，但具有強效廣譜抑酶作用。其抑酶作用機制是它能與β-內酰胺酶結合，發揮競爭性抑制作用。通過克拉維酸分子結構中的β-內酰胺羧基部位使β-內酰胺酶乙酰化，并且β-內酰胺酶與克拉維酸形成的乙酰化酶水解非常緩慢，不能很快釋放出活性酶，因而可暫時性抑制β-內酰胺酶，從而保護酶的作用底物β-內酰胺類抗生素不被酶水解滅活。替卡西林與克拉維酸鉀兩者聯合復方制劑后，因克拉維酸鉀可在不同程度上保護替卡西林不被β-內酰胺酶滅活，從而提高了替卡西林抗產酶耐藥菌的作用。兩藥聯合后既擴大了抗菌譜，又增強了抗菌活性。替曼汀對產酶或不產酶的葡萄球菌、流感嗜血桿菌、卡他莫拉菌、大腸埃希菌、克雷白桿菌、奇異變形桿菌、普通變形桿菌、淋球菌、軍團菌、脆弱擬桿菌具有較強的抗菌活性；對不產β-內酰胺酶的肺炎鏈球菌、化膿性鏈球菌、綠色鏈球菌、梭狀芽胞桿菌、消化球菌、消化鏈球菌等也有抗菌活性。