替馬西泮為短效苯二氮卓類藥物,藥理作用與地西泮相似,但半衰期較短,且在體內主要與葡萄糖醛酸結合而迅速消除,故日間嗜睡等延續效應較少發生。主要作為催眠藥用于失眠癥。因替馬西泮尚有較好的鎮靜及抗焦慮作用,故也用于焦慮癥的治療及手術前給藥。