格列吡嗪為第2代磺脲類降血糖藥，并有降脂和抗凝血作用。其降血糖作用迅速而強，約為甲苯磺丁脲的1000倍，療效近似格列苯脲，作用機制是刺激胰島的β細胞，促使胰島素分泌量增加，同時亦刺激胰島α細胞使高血糖分泌受抑制。其作用方式和氯磺丙脲相似而毒副作用更低且無致畸現象。此外，有人認為格列吡嗪尚有抑制肝糖原的分解，促進肌肉利用和消耗葡萄糖的作用；還可能通過胰腺外的作用改變胰島素靶組織對胰島素的反應性，增強胰島素作用，所以有些患者服用單一劑量就可有效地控制血糖達24h。另有文獻報道，格列吡嗪能糾正早期糖尿病的微細血管循環障礙，降低血漿的三酰甘油水平，加快體內膽固醇向HDL的轉化，還可以降低血小板的凝聚力和提高對纖維蛋白分解、吸收能力，因而可抵制血小板凝集，減緩毛細血管內血栓形成與內皮損傷，對微血管病變可能有一定的防治作用。利用控釋技術，使藥物緩慢釋放，從而達到持久降血糖作用，藥效可維持24h，能降低空腹血糖和餐后血糖。