氫氯噻嗪：口服吸收迅速但不完全，進食能增加吸收量，可能與藥物在小腸的滯留時間延長有關。本藥部分與血漿蛋白結合，另部分進入紅細胞內。口服2小時起作用，血藥濃度達峰時間為4小時，作用持續時間為6～12小時。半衰期(t1/2)為15小時，腎功能受損者延長。本藥吸收后消除相開始階段血藥濃度下降較快，以后血藥濃度下降明顯減慢，可能是由于后階段藥物進入紅細胞內有關。主要以原形由尿排泄。
氨苯蝶啶：口服后30%～70%迅速吸收，血漿蛋白結合率為40%～70%。單劑口服后2～4小時起作用，達峰時間為6小時，作用持續時間7～9小時。t1/2為1.5～2小時，無尿者每日給藥1～2次時延長至10小時，每日給藥4次時延長至9～16小時(平均12.5小時)。吸收后大部分迅速由肝臟代謝，經腎臟排泄，少數經膽汁排泄。