氨苯蝶啶口服吸收迅速，但不完全，生物利用度約30%~70%。口服后2小時起效，tmax為6小時，作用持續12~16小時。t1/2為1.5~2小時，但無尿者的t1/2顯著延長，可達10小時以上。本品在肝臟代謝，原形和代謝物主要由腎臟排泄，少部分經膽道排出。動物實驗顯示，氨苯蝶啶可透過胎盤并分泌到乳汁中。
