對乙酰氨基酚吸收后在體液中分布均勻，約有25%與血漿蛋白結合。小量時(血藥濃度[60μg/ml)與蛋白結合不明顯，大量或中毒量則結合率較高，可達43%。本品90%～95%在肝臟代謝，主要與葡糖醛酸、硫酸及半胱氨酸結合。中間代謝產物對肝臟有毒性作用。半衰期(t1/2β)一般為1～4小時(平均2小時)，腎功能不全時不變，但在某些肝病患者可能延長，老年人和新生兒可有所延長，而小兒則有所縮短。鹽酸異丙嗪注射給藥后吸收快而完全，血漿蛋白質結合率高。肌注給藥后起效時間為20分鐘，靜注后為3～5分鐘，抗組胺作用一般持續時間為6～12小時，鎮靜作用可持續2～8小時。主要在肝內代謝，無活性代謝產物經尿排出，經糞便排出量少。失而起作用。鹽酸異丙嗪為吩噻嗪類抗組胺藥，有抗組胺作用，與組織釋放的組胺競爭H1受體，還有鎮靜、催眠及止吐作用。