氯氮平系二苯二氮雜卓類。對腦內5-羥色胺（5-HT2A）受體和多巴胺(DA1)受體的阻滯作用較強，對多巴胺（DA4）受體的也有阻滯作用，對多巴胺（DA2）受體的阻滯作用較弱，此外還有抗膽堿（M1），抗組胺（H1）及抗a-腎上腺素受體作用，錐體外系反應及遲發性運動障礙較輕，一般不引起血中泌乳素增高。能直接抑制腦干網狀結構上行激活系統，具有強大鎮靜催眠作用，用于治療多種類型的神經分裂癥。
氯氮平抗精神病作用強大，但錐體外系反應較輕，這表明抗精神病作用和錐體外系反應是可以分開的。在氯氮平的啟示下，陸續發現了奧氮平和利培酮。