1.本品在體內迅速轉化為有抗病毒活性的化合物噴昔洛韋，后者對Ⅰ型單純皰疹病毒（HSV-1），Ⅱ型單純皰疹病毒（HSV-2）以及水痘帶狀單純皰疹病毒（VZV）有抑制作用。作用機制如下：在感染上述病毒的細胞中，病毒胸苷激酶將噴昔洛韋磷酸化成單磷酸噴昔洛韋，后者再由細胞激酶將其轉化為三磷酸噴昔洛韋。
2.體外試驗研究顯示，三磷酸噴昔洛韋通過與三磷酸鳥苷競爭，抑制HSV-2多聚酶的活性，從而選擇性抑制皰疹病毒DNA的合成和復制。
3.在細胞培養研究中，噴昔洛韋對下述病毒的抑制作用（按作用強弱次序排列）：HSV-1、HSV-2、VZV。
4.病毒對噴昔洛韋的敏感性與多種因素有關。
5.病毒胸苷激酶或DNA多聚酶的質變可導致HSV或VZV對噴昔洛韋耐藥突變株的產生，常見到由于缺乏病毒胸苷激酶而對阿昔洛韋耐藥的突變株對噴昔洛韋也耐藥，若病人治療臨床效果不佳時，應考慮病毒可能對噴昔洛韋耐藥。