注射用鹽酸博來霉素口服無效。須經肌內或靜脈注射。注射給藥后，在血中消失較快，廣泛分布到肝、脾、腎等各組織中，尤以皮膚和肺較多，因該處細胞中酰胺酶活性低，博來霉素水解失活少。部分藥物可透過血腦屏障。血漿蛋白結合率僅l%。連續靜脈滴注4-5日，每日30mg，24小時內血漿濃度穩定在146ng/ml，一次量靜脈注射后初期和終末消除半衰期分別為24分鐘及4小時，靜脈注射后T1/2相應參數分別為1.3和8.9小時，3歲以下兒童則為54分鐘及3小時。肌注或靜注博來霉素l5mg，血藥峰濃度分別為lμg/ml及3μg/ml。本品在組織細胞內由酰胺酶水解而失活。主要經腎排泄，24小時內排除50%-80%。不能被透析清除。