溴隱亭為特異性下丘腦和垂體的多巴胺受體激動劑，能直接作用于腺垂體，而抑制催乳素的分泌。它和其他多巴胺受體激動劑一樣，能使正常人體激素分泌稍增多，但對肢端肥大癥患者則作用相反，是使生長激素減少，而且其作用時間比左旋多巴長得多，故用于治療該病有價值。它還能興奮錐體外系的多巴胺受體，可以有效地緩解猴腦干被蓋部腹正中區手術損害所引起的震顫，故可用于治療震顫麻痹。本品還能激動自主神經支配的器官中的多巴胺受體而起相應的作用。但它和左旋多巴及多巴胺不同，后二者除激動多巴胺受體外，也能激動甲型及乙型腎上腺素受體，而本品只特異性作用于多巴胺受體，對甲型和乙型腎上腺素受體則均無作用。
溴隱亭對子宮幾乎無作用，而縮血管作用只有麥角胺的0.5%。此外本品還有降低醛固酮生成的作用。本品通過拮抗催乳激素的作用，預防和制止生理性泌乳及伴隨的閉經或不排卵以及病理性催乳激素增加引起的病變。
溴隱亭是一種多巴胺受體激動劑。主要作用于D2-受體，具有抗震顫麻痹，抑制催乳素分泌，抑制生長激素釋放的作用。小劑量本品與復方左旋多巴聯合使用治療早期震顫麻痹癥，可取得良好療效。兩者合用時對黑質紋狀體DA系統的突觸前后神經元均有作用，也能興奮突觸自身受體，使受體維持正常功能，從而減輕癥狀波動。
溴隱亭單獨使用時，療效不及左旋多巴，但優于苯海索；也可用于左旋多巴無效的病例。