人體血液甲狀腺素（T3、T4）中T4占90%，T3的量雖少，但生物活性強，甲四碘妥在體內轉變成三碘甲腺氨酸（T3），對甲狀腺功能減退癥產生治療作用。甲四碘妥可通過人體內分泌的反饋作用機制，抑制甲狀腺素（TSH）的分泌，減少甲狀腺TSH受體和血液中的TSH受體拮抗，預防甲亢復發。用時抑制腦垂體TSH的過度分泌，從而有效的預防甲狀腺腫復發。
