1、胃腸道反應主要為口腔炎、口唇潰瘍、咽炎、惡心、嘔吐、胃炎及腹瀉。
2、骨髓抑制主要表現為白細胞下降，對血小板亦有一定影響，嚴重時可出現全血下降、皮膚或內臟出血。
3、大量1次應用可致血清丙氨酸氨基轉移酶（ALT）升高，或藥物性肝炎，小量持久應用可致肝硬變。
4、腎臟損害常見于高劑量時，出現血尿、蛋白尿、尿少、氮質血癥、尿毒癥等。
5、還有脫發、皮炎、色素沉著及藥物性肺炎等，鞘內或頭頸部動脈注射劑量過大時，可出現頭痛、背痛、嘔吐、發熱及抽搐等癥狀。
6、妊娠早期使用可致畸胎，少數病人有月經延遲及生殖功能減退。