注射與口服給藥的藥代動力學相近，注射給藥吸收快，同等劑量下，注射給藥達峰濃度高于口服給藥，因此更適合于中、重度感染的治療。本品口服吸收良好，食物對其影響不大，最高血藥濃度與血藥濃度－時間曲線下面積的增加均顯示與劑量有明確的相關性。進食后服用同空腹服用比較，最高血藥濃度略低，達峰時間略長，但尿中的回收都無改變。和食物同服不會導致藥物利用度減少。 本品有良好的體液、組織分布性，在痰液、唾液、扁桃體、前列腺、前列腺液、子宮內膜、輸卵管、皮膚、膽汁、膽囊、耳分泌物、上頜竇粘膜、房水、淚液、牙齦等組織、體液中均有較高濃度分布。本品主要通過腎臟排泄，大部分以原形由尿中排出。一次性口服本品0.1 g、0.2 g、0.3 g后，尿中24小時累積排泄率均在65%以上。一次性靜脈滴注0.2 g后，尿中24小時累積排泄率在60%以上。
體外抗菌實驗結果表明 ：甲磺酸左氧氟沙星不僅對葡萄球菌屬、肺炎鏈球菌、化膿性鏈球菌、腸球菌等革蘭氏陽性菌，以及對大腸埃希氏菌、克雷伯氏菌屬、變形桿菌屬、沙雷氏菌屬、腸桿菌屬、沙門氏菌屬、志賀氏菌屬、摩根氏菌屬、費勞地枸櫞酸桿菌、銅綠甲單孢菌、弧菌科細菌、流感嗜血桿菌等革蘭氏陰性菌顯示很強的抑菌及殺菌作用，而且對厭氧菌的消化性鏈球菌及淋球菌、支原體、衣原體亦有良好的抑菌、殺菌作用。 甲磺酸左氧氟沙星的化學名為(s)-(-)-9-氟-2，3-二氫-3-甲基-10-(4-甲基-1-哌嗪基)-7-氧-7H-吡啶駢[1，2，3-de] [1，4] -苯駢惡嗪-6-羧酸甲磺酸鹽一水合物。分子式為C18H20FN3O4·CH3SO3H·H2O。分子量為475.49。甲磺酸左氧氟沙星為類白色至微黃色的結晶性粉末，無臭，味苦。在水、醋酸、鹽酸或氫氧化鈉中易溶，在甲醇、乙醇中微溶，在丙醇或氯仿中極微溶，在二氯甲烷中幾乎不溶。 本藥片劑為白色薄膜衣片，并刻有“雙鶴”和“LFX”標記。注射液為淡黃綠色的澄明液體。