甲胺丙內乙蒽口服吸收緩慢但完全，9～16h可達血藥峰值。體內分布廣泛，約88%與血漿蛋白結合。t1/2約為51h。在肝臟去甲基后生成的主要活性代謝產物為去甲甲胺丙內乙蒽，t1/2約為60～90h，甲胺丙內乙蒽及去甲甲胺丙內乙蒽通過N-氧化、羥基化及與葡萄糖醛酸結合后隨尿排出，小部分隨糞便排出，可進入乳汁。
