據國外資料報道：健康成人單次口服左氧氟沙星膠囊0.2g（以C18H20FN3O4計）后0.67±0.15小時可達血藥峰濃度。Cmax2.92±0.54ug/ml，消除半衰期為6小時，國外資料單次靜注左氧氟沙星0.3g和相同劑量口服給藥的藥代動力學參數相似。
左氧氟沙星0.3g靜注（n=8）和口服（n=12）后藥代動力學參數的平均值
左氧氟沙星在體內組織中分布廣泛。主要以原形由尿中排出，口服給藥后48小時內，尿中原形藥排出量約占給藥量的87%；72小時內糞便中的排出藥量少于給藥量的4% ；約5%的藥物以無活性代謝物的形式由尿中排出。
腎功能減退的患者左氧氟沙星清除率下率，消除半衰期延長，為避免藥物蓄積，應進行劑量調整。血液透析和連續腹膜透析（CAPD）不影響左氧氟沙星從體內排除。